中国製品名:Aprester
中国のエイリアス:(S)-2- [1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メタンスルホニレチル] -4-アセチルアミノインドリン-1,3-ジケトン
英語の製品名:Apremilast
CAS#608141-41-9
分子式:C22H24N2O7S
分子量:460.5
式
中国製品名:Aprester
中国のエイリアス:(S)-2- [1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メタンスルホニレチル] -4-アセチルアミノインドリン-1,3-ジケトン
英語の製品名:Apremilast
CAS#608141-41-9
分子式:C22H24N2O7S
分子量:460.5
外観と特性:オフホワイトパウダー
608141-41-9は、乾癬薬物、乾癬および乾癬性関節炎薬のためです。
使用法:Apremilastは、米国の会社Celgeneによって開発された経口、選択的ホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤であり、貿易名Otezlaです。この薬は、プラーク型銀の最初で唯一のFDA承認薬です。光療法と全身療法に適した中等度から重度のプラーク乾癬(プラーク乾癬)の成人患者の治療のためのPDE4阻害剤。
CAS 608141-41-9ユニークな化学識別子であるCAS 608141-41-9は、学術研究と産業研究の両方に関心が高まっている化合物を表しています。この記事では、化学的特性、合成方法、用途、安全性の考慮事項、および将来の見通しを掘り下げ、多様な分野でCAS 608141-41-9の重要性を強調しています。
化学的アイデンティティと構造的特徴
CAS 608141-41-9は、融合されたヘテロサイクリックフレームワークを特徴とする構造的に複雑な有機分子に対応しています。 NMRや質量分析などの分析手法は、その分子式をC₁₅H₁₈N₂O₃Sとして確認しています。 CAS 608141-41-9におけるスルホンアミドおよび芳香族部分の存在は、電気症の置換と水素結合相互作用における潜在的な反応性を示唆しており、誘導体化の多用途候補となっています。
合成と最適化
CAS 608141-41-9の合成には、通常、市販の前駆体から始まるマルチステッププロトコルが含まれます。重要な中間体2-アミノチオフェノールは、ルイス酸触媒の存在下で連続的なアルキル化と環化を受けます。最近の進歩により、溶媒システム(DMF/水混合物など)と反応温度(80〜100°C)を最適化することにより、CAS 608141-41-9の収量が75%> 75%に改善されました。研究者は、高純度(> 98%)でCAS 608141-41-9を分離するために、カラムクロマトグラフィーを介した精製の役割を強調しています。
産業および医薬品アプリケーション
CAS 608141-41-9は、腐食阻害剤および生物活性剤としての二重機能について注目を集めています。材料科学では、0.5〜2%のCAS 608141-41-9を含む製剤は、酸性条件下で鋼合金を保護する際に例外的な有効性を示しています。一方、予備的な薬理学的研究は、CAS 608141-41-9がグラム陽性菌(MIC:32 µg/mL)に対して中程度の抗菌活性を示すことを明らかにし、抗生物質発達の足場として配置します。
安全性と規制上の考慮事項
CAS 608141-41-9の取り扱いには、安全性プロトコルを厳密に遵守する必要があります。急性毒性アッセイは、それをカテゴリー4(げっ歯類ではLD₅₀> 500 mg/kg)に分類しますが、長時間の曝露は皮膚感作を誘発する可能性があります。 EPAやECHAなどの規制機関は、CAS 608141-41-9の適切なラベル付けと処分を義務付けて、環境リスクを軽減します。職場の露出制限は、5 mg/m³(8時間TWA)に設定されています。
将来の研究の方向性
CAS 608141-41-9の汎用性は、イノベーションの道を開きます。計算モデリングは、特性が強化された新規誘導体を予測することができますが、緑の化学的アプローチはその合成の生態学的フットプリントを減らすことができます。ナノテクノロジーのCAS 608141-41-9を調査するための共同の取り組み(たとえば、金属有機フレームワークのリガンドとして)はすでに進行中です。
結論
CAS 608141-41-9は、化学と実用性の交差点を例示しています。そのユニークな構造、スケーラブルな合成、および多機能アプリケーションは、現代科学におけるその価値を強調しています。研究が進化するにつれて、CAS 608141-41-9は、産業の持続可能性から公衆衛生に至るまでの課題に対処する上で極めて重要な役割を果たす態勢が整っています。